PVP 제약 부형제 산업 응용

PVP는 의학 및 건강 분야에서 결합제, 부형제, 코팅제, 붕괴제, 공용매, 살균소독제, 가용화제, 서방제, 캡슐 껍질, 분산 안정제, 필름 형성제 등으로 사용될 수 있습니다. 미국, 독일, 일본 등 일부 선진국에서는 의학 및 건강 분야에 PVP를 적용하는 것이 전체 PVP 소비의 약 40~55%를 차지합니다.
PVP를 약물 부형제로 적용

PVP는 결합성이 좋고 용해력이 강합니다. PVP 형성 정제는 소화관에 흡수된 후 먼저 빠르게 용해되어 정제가 국부적으로 팽창 및 분해되어 약물 조각이 방출됩니다.

약물의 용해와 흡수를 촉진하고 약물의 효과가 빠르게 발현되는 역할을 합니다. PVP는 물과 대부분의 유기용매에 용해됩니다. PVP가 특히 중국에서 의약품 정제에 널리 사용되는 것은 이러한 이유 때문입니다.

또한 PVP를 정제결합에 사용하는 일반적인 약물의 예는 다음과 같습니다.

복합 설파메톡사졸, 아스피린, 복합 아스피린, 파라세타몰, 비타민 C, 피리다민, 디메틸테트라사이클린, 클로니딘, 벤젠설폰아미드, 복합 진통제, 츄어블 정제 등

Ming의 공식은 다음과 같습니다.

수산화알루미늄 건조 접착제 0.4g

수산화마그네슘 미분말 0.08g

슈가파우더 0.02g

만니톨미분말 0.2g

10% PVP 에탄올(50%) 용액 0.03g

마그네슘스테아레이트 0.015g

페퍼민트 오일 0.0005g

약물 정제 접착제 PVP는 주로 PVP-K30이므로 복용량은 약물 정제의 기계적 강도 및 약물 자체의 특성에 대한 요구 사항에 따라 일반적으로 0.5%-5%입니다.

약물 부형제로서 PVP의 또 다른 중요한 용도는 공침제이며, 일부 약물은 효능이 좋지만 치명적인 단점은 물에 대한 용해도가 매우 작아서 생체 이용률이 크게 감소하고 일부 수용성 물질을 사용한다는 것입니다. 이들 약물을 공침시켜 약물의 용해도와 용해 속도를 향상시키고 복용량을 줄이고 효과의 효능을 향상시킵니다. 불용성 약물의 공침전제로 PVP가 널리 사용되고 있습니다.

PVP가 약물 공침전제로 사용되는 주된 이유는 PVP 분자의 카르보닐 0가 불용성 약물 분자의 활성 수소 결합과 결합할 수 있기 때문입니다. 한편으로는 상대적으로 작은 약물 분자가 무정형이 되어 PVP 거대분자로 들어갑니다. 반면, 수소결합은 PVP의 수용성을 변화시키지 않습니다. 따라서 결과적으로 불용성 약물 분자가 수소 결합에 의해 PVP 고분자에 분산되어 변화하게 됩니다.

용해가 용이하며 일부 불용성 약물이 PVP와 공침전된 후 용해도 변화는 다음과 같습니다.

PVP 공침전물에 대한 약물명의 용해도 비율이 여러 배 증가했습니다.

페니토인 1:52.3

모르폴린 1:538

레세르핀(297-420um) 1:315

약물 정제 접착제 PVP는 주로 PVP-K30이므로 복용량은 약물 정제의 기계적 강도 및 약물 자체의 특성에 대한 요구 사항에 따라 일반적으로 0.5%-5%입니다.

약물 부형제로서 PVP의 또 다른 중요한 용도는 공침제이며 일부 약물은 효능이 좋지만 치명적인 단점은 물에 대한 용해도가 매우 작아서 생체 이용률이 크게 감소한다는 것입니다.

일부 수용성 물질은 이들 약물과 공침되어 약물의 용해도와 용출률을 높여 복용량을 줄이고 치료 효과를 향상시키는 효과를 얻습니다. 불용성 약물의 공침전제로 PVP가 널리 사용되고 있습니다.

의 적용.

PVP가 약물 공침전제로 사용되는 주된 이유는 PVP 분자의 카르보닐 O가 불용성 약물 분자의 활성 수소 결합과 결합하여 상대적으로 작은 약물 분자를 불안정하게 만들 수 있기 때문입니다.

반면, 수소결합은 PVP의 수용성을 변화시키지 않으므로 결과적으로 불용성 약물분자가 수소결합을 통해 PVP 고분자에 분산되어 변화하게 된다.

용해가 용이하며 일부 불용성 약물이 PVP와 공침전된 후 용해도 변화는 다음과 같습니다.

PVP 공침전물에 대한 약물명의 용해도 비율이 여러 배 증가했습니다.

페니토인 1:52.3

모르폴린 1:538

레세르핀(297-420um) 1:315

인체 내 불용성 약물의 용해도가 증가하면 그에 따라 약물의 생체 이용률도 향상됩니다. 예를 들어, 페니토인을 PVP와 공침시킨 후 약물의 생체이용률은 1.55배 증가하였으며, 불용성 약물을 공침시킨 후 용해도의 증가는 PVP의 분자량 및 PVP의 양과 관련이 있었다. 같은 양(질)의 PVP의 경우 PVP-K15>PVPK30>PVPK90의 순으로 약물 용해도 증가율이 감소하는데, 이는 PVP 자체의 가용화 효과가 PVP-K15>PVPK30>의 순으로 바뀌기 때문이다. 일반적으로 PVPK90 및 PVP-K15가 더 많이 사용됩니다.

불용성 약물과 PVP 공침전물의 용해도 증가는 PVP의 양에 따라 복합적으로 달라집니다. 특정 분자량을 갖는 PVP의 경우 각 PVP 분자가 결합할 수 있는 분자 수는 확실하며 불용성 약물은 종종 특정 결정 상태를 갖습니다. PVP의 양이 일정량의 약물을 결합하여 비정질 및 분산 상태로 만들기에 충분하지 않은 경우 약물은 여전히 ​​주로 결정질 상태에 있었고 용해도도 거의 변하지 않았습니다. PVP가 특정 함량에 도달해야 하는 경우 약물은 무정형 분산 시스템으로 나타나며 용해도를 크게 높여 신속한 용해 및 흡수 목적을 달성할 수 있습니다. 다른 약물의 경우 무정형 분산 PVP 함량은 시클로헥사민 아세테이트의 70%와 같은 PVP 공침의 함량과 동일하지 않으며 B-카로틴, 클로람페니콜, 덱사메타손, 하이드로프레드니손, 스트렙토마이신, 테트라사이클린 및 테스토스테론은 인간에서 증가할 수 있습니다. PVP 공침에 의한 용해도 및 생체 이용률.

마찬가지로 PVP 분자와 약물 분자 사이의 수소 결합 결합을 사용하면 용액 증가 및 속효성, 느린 방출 효과의 반대 효과를 발휘할 수 있으며 PVP 분자와 약물 분자 사이의 결합 정도를 제어하고 약물 분자가 결합 후 인체에서 천천히 방출되어 용해 속도를 지연시키고 약물 효능의 효과를 연장시킵니다. 페니실린, 클로람페니콜, 인슐린, 살리실산나트륨, 프로카인, 코르티손 등에 대한 PVP

모든 약물은 효과를 연장시키는 효과가 있습니다.

고형 약물에서 PVP는 결합제, 가용화제, 붕괴제 및 지연제뿐만 아니라 약물 필름 코팅, 약물 캡슐 껍질 및 제어 방출 필름으로 사용할 수 있습니다. PVP로 만든 약물 필름 코팅 및 접착제

캡슐 껍질은 건조한 환경에서 깨지기 쉽지 않으며 적절한 양의 PVP와 기타 불용성 폴리머가 함께 서로 다른 두께와 서로 다른 기공 크기의 투과성 막을 형성하면 막을 통과하는 약물의 속도를 조정할 수 있습니다. 제어 방출 효과를 얻습니다.

액상 의약품에 PVP 적용

PVP는 고형 약물에 많이 적용되는 것 외에도 주사제와 안과용 의약품에서도 중요한 역할을 합니다. 예를 들어 PVP는 일부 주사제에 사용되는데, 그 이유는 약물과 약물 사이의 연관성으로 인해 한쪽이 용해도에 중요한 역할을 하는 반면, 너무 오랜 시간이 지나면 결정화되거나 침전되는 일부 약물의 경우 PVP는 다음과 같은 역할을 할 수 있습니다. 분산과 안정성에 중요한 역할을 합니다. 안과에서 사용되는 PVPK17은 눈에 대한 자극을 줄이고 안과의 작용 시간을 연장시킬 수 있습니다.