한의학에서 폴리비닐피롤리돈의 응용

폴리비닐피롤리돈(PVP)은 제2차 세계대전 중 독일 회사인 BASF가 인공 혈장 용해제로 처음 합성했습니다. 제약 산업, PVP 및 셀룰로오스 유도체, 아크릴 화합물은 현재 국제적으로 가장 중요한 세 가지 종류의 합성 제약 부형제로 인정받고 있으며, 평균 분자량은 일반적으로 K-15, K-30, K-60의 K 값으로 표시됩니다. , K-90 및 기타 대표적인 분자량은 약 10,000, 40,000, 160,000, 360,000입니다. PVP는 용해도, 가용화, 필름 형성, 복합화, 접착 및 특정 표면 활성과 같은 많은 우수한 특성을 가지며, 특히 피부, 점막 및 눈에 자극이 없는 우수한 생체 적합성을 갖고 있어 의학 분야에서 널리 사용됩니다.

1 접착제로 사용

PVP는 물과 에탄올과 같은 일부 일반적인 유기 용매에 모두 용해되기 때문에 다양한 제제에 사용할 수 있습니다. 예를 들어, PVP의 에탄올 용액을 습기와 열에 민감한 약제의 결합제로 사용하면 물과 열의 영향을 제거할 수 있습니다. 소수성 약물에 PVP 용액을 사용하면 균일하게 젖어 약물 입자 표면을 친수화할 수 있어 약물의 용해도를 높이는 데 도움이 됩니다.

Xiong Ying et al. 에피메디움 총플라본 서방정 개발 시 직교설계를 통해 차단제 10%, 결합제 PVP-K-30 8%, 충전제 25% 미결정셀룰로오스 처방을 결정하였습니다. 에피메디움의 총 플라본 서방정은 4시간에 50%, 12시간에 90% 이상 방출되었습니다. Chen Nanminget al. Jianwei Xiaoshi 정제의 생산 공정을 개선하고 과립화 방법을 변경하여 원료 약물 미세 분말 및 농축 액체를 제조하고 특정 PVP 에탄올 용액을 접착제 스프레이 과립화로 사용합니다. 공정 개선 후 새로운 공정은 분명히 물, 에너지, 시간 및 재료를 절약하고 환자의 복용량을 크게 줄일 수 있습니다.

Liu Zhicheng 등이 개발한 Xuesaitong 구강붕해정 처방. [5] 참삼의 총사포닌 25g, 만니톨 25g, 미결정셀룰로오스 40g, 히드록시프로필셀룰로오스(저치환) 10g, 스테아린산마그네슘 1g 및 PVP 적당량을 1000정으로 제조하였다. PVP를 50% 에탄올에 용해시켜 만든 붕해정은 한약재 성분의 용출 및 용출율을 증가시켰습니다.

한약 가공 분말의 고형 제제는 종종 물, 꿀, 자당을 결합제로 사용하며 성형 특성이 좋습니다. 한약 분무 건조 분말의 고형 제조에 있어 이러한 접착제를 사용하면 분말의 흡습성이 강하고 가소성이 낮기 때문에 성형 공정에 상당한 어려움이 따릅니다. Chen Zhijieet al. [6]은 한약 가공분말과 한약 분무건조분말을 사용하여 제조한 고형제제의 성형성과 펠릿 품질에 접착제가 미치는 영향을 연구한 결과, 급속교반 과립화 기술을 사용하여 한약분무건조분말을 다음과 같은 비율로 제조하는 것을 확인하였다. 2:1 및 90% 에탄올 3% ~ 5% PVP-K-30은 작업성이 좋은 접착제 형성 공정으로 펠릿 수율이 80% 이상으로 펠릿 형성 공정의 어려운 문제를 성공적으로 해결합니다.

2 고체 분산제로 사용

불용성 약물의 생체이용률 및 안정성을 향상시키기 위해, 수불용성 약물을 수용성 고체 담체에 매우 미세한 입자 또는 분자 상태로 분산시키는 고체분산법을 사용할 수 있다. 혼합물 또는 용융된 고화체를 액체에 넣으면 가용성 담체가 즉시 용해되고 약물은 매우 미세한 입자로 방출되어 몇 배로 증가합니다.

예를 들어, Zhao Tie et al. [7] 펜탈리놀 추출액에 담체 물질을 직접 용해시킨 후 용매를 제거하여 다양한 펜탈리놀 고체분산체를 제조하였다. 그들은 지표 성분으로 쉬산드린을 사용하여 겉보기 용해도와 시험관 내 용해도를 연구하고 비교했으며 1:3 비율의 펜탈리놀 -PVP-K-30 고체 분산물에서 활성 성분의 겉보기 용해도가 더 높다는 것을 발견했습니다. 펜탈리놀검에 비해 캡슐의 함량이 물에서 5.06μg/ml로 대폭 증가하였습니다. 수분산(0.22μm 미만에서 최대 43.2%의 약물 용해 포함). 펜타레놀에서 활성 성분의 겉보기 용해도와 시험관 내 용해는 PPVP-K-30 고체 분산체에 의해 크게 향상될 수 있다는 결론이 나왔습니다.

Liu Yuwenet al. 오미자 활성 성분의 용해도를 향상시키기 위해 PVP를 담체로 사용하여 고체 분산체를 제조했습니다. 간질링 캡슐 내 오미자 제조 공정을 개선하기 위해 β-사이클로덱스트린 함유 기술을 사용하고 인공 위액을 용해 매체로 사용하여 다양한 제조 공정에서 완제품의 용해도 및 용해도를 자외선 분광 광도법으로 측정했습니다. 인공 위액에서 5분 이내에 고체분산체의 누적 용해율이 50% 이상인 것으로 확인되었으며, 이는 기존 공정 및 포접 화합물에 비해 현저히 높은 수치이다. 결과는 PVP가 오미자 가용화를 위한 약물 전달체 시스템으로 사용될 수 있으며 오미자 제제의 생체 이용률 및 임상 효능이 고체 분산 기술을 통해 향상될 수 있음을 나타냅니다.

Jiang Yongnanet al. 용매 휘발법으로 플라보노이드 인지질 복합체(EFL)와 PVP의 공침전물을 제조했습니다. 다양한 비율의 PVP 공중합체 캡슐의 누적 용해를 시험관 용해 방법으로 조사했습니다. EFL:PVP(1∶3) 공침 캡슐의 누적 용출률은 물리적 혼합제와 성녕정의 누적 용출률보다 훨씬 높은 것으로 나타났습니다. 이는 고체 분산 기술이 실제로 약물의 용출률과 용출률을 향상시켰음을 나타냅니다. 또한, 우르솔산, 올레아놀산, 우르솔산과 같은 일부 수불용성 트리테르페노이드와 한약에서 추출한 퀘르세틴과 같은 플라보노이드도 고체 분산체로 보고되었습니다.

3 코팅재료의 기공유발제로 사용

셀룰로오스 아세테이트, 에틸 셀룰로오스 및 비투과성 재료 실리콘 엘라스토머와 같은 일부 투과성 서방성 또는 제어 방출 코팅 재료는 종종 용해될 수 없으며 칩 코어 또는 알약 코어에서 코팅층을 통해 침투할 수 없습니다. 따라서 코팅막의 투과성을 높이고 필요한 약물 방출 속도를 얻기 위해 이러한 물질의 코팅 용액에 일부 기공 유발제를 첨가하는 경우가 많습니다. PVP의 특성은 이것이 지속 방출 코팅을 위한 다공성 제제뿐만 아니라 불용성 골격 지속 방출 정제 및 왁스 골격 지속 방출 정제에 사용될 수 있음을 결정합니다.

Pan Qi et al. Zuo Jin 필름 제어 지속 방출 캡슐을 연구했으며, 에틸 셀룰로오스를 필름 형성 물질로 사용하고 방출 매체의 수불용성 물질을 사용하여 형성된 필름이 항상 일정한 무결성을 유지하도록 했습니다. PVP는 방출 매질에 약물 방출 기공을 형성하는 수용성 기공 유발제입니다. 스테아르산은 약물 용해 차단제이며 펠렛의 연성을 증가시킬 수 있습니다. 에틸셀룰로오스와 PVP(3:1이 적당함)의 양을 조절하고 스테아르산을 적당량 첨가하면 더 나은 서방성을 얻을 수 있는 것으로 나타났다.
PVP가 한의학 제제에 사용되기 시작했지만 의학 및 건강 분야에서 널리 사용되는 것에 비해 여전히 큰 격차가 있습니다. 연구가 심화됨에 따라 PVP는 현대 중의약 제형에 더욱 널리 사용될 것으로 예상됩니다. 따라서 우리는 새로운 의약품 부형제의 개발을 강화할 뿐만 아니라 기존의 새로운 부형제의 홍보와 적용에도 관심을 기울여야 합니다. 이를 통해 한약 제제의 품질을 지속적으로 향상하고 한약 제형의 개혁을 추진해야 합니다. , 더 많은 새로운 고품질 전통 한약 제제를 개발합니다.