제약 캐스케이드 가교 POvidone의 적용

불용성 폴리비닐피롤리돈(PVPP)으로도 알려진 가교형 포비돈은 물과 일반 시약에 불용성입니다. 정제의 초붕해제로서 정제를 붕괴시키고 정제, 캡슐, 알약의 유효성분 방출률을 향상시키는 데 사용됩니다. 불용성 폴리비닐피롤리돈은 제약산업에서 팽윤성 고분자로 사용되며, 정제에 대한 분해작용이 있고, 각종 불용성 약물을 친수화할 수 있으며, 각종 현탁제를 안정화시킬 수 있고, 복합체를 형성하는 능력을 갖고 있어 응용범위가 넓다. 뿐만 아니라 흡착 등은 의약품 첨가제로 사용될 수 있습니다.

제약 캐스케이드 가교 POvidone의 적용

분해제로 사용

가교된 포비돈은 최근 몇 년 동안 개발된 우수한 새로운 부형제 중 하나입니다. 수분흡수와 팽창이 강하고 붕해성능이 우수하여 가교카르복시메틸셀룰로오스나트륨, 가교카르복시메틸전분나트륨과 함께 3대 초붕해제로 불린다. 초붕해제의 주요 원리는 심지, 습윤열, 변형 회복, 입자-입자 반발, 팽윤 등이며 실제 응용 분야에서는 종종 여러 효과의 조합으로 인해 발생합니다. 가교된 POvidone은 겔 형성 경향이 거의 없이 높은 모세관 활성과 우수한 수화 능력을 빠르게 나타냅니다.

주로 정제의 붕해제로 사용되지만, 환제, 과립제, 경질캡슐의 붕해제 및 충전제로도 사용됩니다. 직접 타정 및 건식 또는 습식 펠렛 타정 공정에 사용되는 가교결합된 포비돈의 농도는 일반적으로 2%~5%입니다. 본 제품으로 제조된 정제의 붕괴시간 및 용해효과는 시간이 지나도 변하지 않습니다. 주약의 용량이 증가함에 따라 입자의 겉보기밀도는 감소하였으나 밀도의 변화는 뚜렷하지 않았다. 본 제품을 분쇄제로 사용하여 얻은 정제는 경도가 높고 외관이 깨끗하며 미려하며 붕해시간이 짧고 용출률이 높은 정제입니다. 탄산칼슘을 모델약물로 사용하여 4개 필러의 압축성형성과 8개 필러의 붕해시간을 비교하였다. 결과에 따르면 수분 흡수 및 팽윤이 강한 가교 포비돈, 가교 나트륨 카르복시메틸 셀룰로오스, 건조 전분 및 칼슘 카르복시메틸 셀룰로오스가 더 나은 붕해 효과를 나타냈으며 다양한 충전제의 붕해 시간이 모두 2분 이내인 것으로 나타났습니다.

속방성 고형제제의 주요 부형제(국산 미결정셀룰로오스, 아비셀 PH102 미결정셀룰로오스, 유당, 가교 카르복시메틸전분나트륨, 가교 포비돈, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스)의 기본 특성을 연구하였다. 테스트 결과, 가교된 포비돈의 수분 흡수는 작지만 흡수 속도는 빠른 것으로 나타났습니다.

고경도 정제의 경우, 가교된 포비돈의 이러한 빠른 수분 흡수 거동은 "오일 램프 코어" 효과를 통해 물이 정제 내부로 빠르게 유입되어 정제가 빠르게 붕해되도록 할 수 있습니다. 한약 추출물 정제에는 추출물이 많이 포함되어 있으며 점도, 경도가 크고 물에 끈적 거리며 분해가 쉽지 않으며 일반 분해제를 사용하는 것이 이상적이지 않은 경우가 많습니다.

미결정셀룰로오스를 제외한 나머지 4종의 분산정을 붕해제로 사용할 수 있으며, 치자 추출물을 이용한 분산정을 제조할 때에는 여러 붕해제의 조합이나 분산정 추출물의 비율을 고려해야 한다.

페노베린을 모델 약물로 사용하여 가교 POvidone, 가교 카르복시메틸 셀룰로오스 나트륨 및 카르복시메틸 전분 나트륨의 다양한 농도가 붕해 시간에 미치는 영향을 연구했습니다. 결과는 가교된 POvidone 및 기타 부형제의 최적 농도를 사용할 때 직접 압착 방법으로 제조된 페노베린 정제의 빠른 붕괴가 낮은 취약성, 허용 가능한 맛 및 짧은 붕해 시간을 갖는 것으로 나타났습니다.

2. 용해 촉진제로 사용

가교형 포비돈은 용출촉진제로도 사용되어 고형제제의 용출을 크게 향상시킨다. 수용성이 낮은 텔미사르탄을 모델약물로 사용하여 가교결합된 포비돈 부형제를 첨가하여 텔미사르탄 속방정을 제조하였다. 입자와 정제의 물리적, 화학적 특성과 시험관 내 용해를 테스트했습니다. 가교된 포비돈으로 제조된 속방정은 적당한 경도와 용출시간을 가지며, 용출속도가 현저히 증가되는 것을 확인하였다. 전분과 비교하여 Strong Yinqiao 정제의 파라세타몰 용해는 가교된 POvidone에 의해 크게 개선되었으며 저장 시간에 따라 변하지 않았습니다. 강한 지용성, 낮은 수용성 및 낮은 경구 생체 이용률을 갖는 간시클로비르 분산성 정제의 제조에서 가교된 포비돈이 붕해제로 선택되었습니다. 분산성 정제의 누적 용해율은 6분 후에 90% 이상에 도달할 수 있는 것으로 나타났습니다. Ganciclovir 분산성 정제의 용출 방출은 일반 정제 및 캡슐제에 비해 현저히 우수하다는 결론을 얻었습니다. 가교형 포비돈의 용법과 용량은 주약품, 보조원료, 생산공정에 따라 결정될 수 있다. 실험은 가교된 포비돈의 가장 좋은 투여량 범위가 3% ~ 6%임을 보여줍니다. 가교형 포비돈의 첨가방법은 레티노산정의 용해에 큰 영향을 미치므로 내부첨가 또는 혼합첨가가 적절하다. 또한, 가교된 포비돈은 재작업 생산에서 특히 중요한 재가공성이 뛰어나 추가적인 붕해제를 첨가하지 않고도 용출률에 영향을 주지 않으며 생산이 편리하다.